乙胺丁醇作用
乙胺丁醇是一种化学合成的白色、溶解于水,而且耐热的晶体。它能影响结核杆菌菌体核糖核酸的合成而具有杀抑作用,医生们把乙胺丁醇主要用于对链霉素和对氨水杨酸钠有反应或禁忌的病人。
对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80%,血药浓度达峰时间2~4小时,蛋白结合约40%,在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物。主要经肾排泄。与其他抗结核药间无交叉耐药性。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。 为二线抗结核药,可用于经其他抗结核药治疗无效的病例,常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。对细胞内结核无效用法用量

药物禁忌(1)乙胺丁醇可透过胎盘,胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起膀裂、脑外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形;在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实有问题,孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚未阐明。(2)乙胺丁醇可分泌至乳汁,浓度与血药浓度相近,虽然在人类中未证实有问题,哺乳期妇女用药须权衡利弊。(3)下列情况应慎用:痛风、视神经炎、肾功能减退。(4)13岁以下儿童尚缺乏临床资料,老年人往往伴有生理性肾功能减退,故应按肾功能调整用量。乙醇中毒者、乳幼儿禁用本品。糖尿病患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。已发生糖尿病性眼底病变者慎用本品,以防眼底病变加重。不良反应(1)发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或任何视力减退(视神经炎:每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。(2)发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。(3)发生率极少者为麻木,针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例有抑郁、头痛、皮疹、脱发、关节痛、痤疮,转氨酶升高、肝损害、下肢发麻、关节痛及幻觉、不安、失眠等精神症状.剂量过大,**性低血压、高尿酸血症、剥脱性皮炎、视物模糊、抽搐、甚至出现失明。相互作用(1)与乙硫异烟胺合用可增加副作用。(2)与氢**铝同用能降低乙胺丁醇的吸收。(3)与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。仅供参考。盐酸乙胺丁醇片
【不良反应】1.发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。视力变化可为单侧或双侧;2.发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症);3.发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应;或麻木,针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。
【注意事项】1.对诊断的干扰:服用本品可使血尿酸浓度测定值增高;2.下列情况应慎用:痛风、视神经炎、肾功能减退;3.治疗期间应检查:眼部,视野、视力、红绿鉴别力等,在用药前、疗程中每日检查一次,尤其是疗程长,每日剂量超过15mg/kg的患者;血清尿酸测定,由于本品可使血清尿酸浓度增高,引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定;4.如发生胃肠道**,乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度,因此本品一日剂量宜一次顿服;5.乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时,应至少与一种以上药物合用;6.鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法,剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者,本品血药浓度可能增高,半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.乙胺丁醇可透过胎盘,胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形;在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实,孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚;2.乙胺丁醇可分布至乳汁,浓度与血药浓度相近,虽然在人类中未证实有问题,哺乳期妇女用药须权衡利弊。
【儿童用药】13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化,故本品不推荐用于13岁以下儿童。
【老年患者用药】 老年人往往伴有生理性肾功能减退,故应按肾功能调整用量。
【药物相互作用】 1.与乙硫异烟胺合用可增加不良反应;2.与氢**铝同用能减少本品的吸收;3.与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。它能影响结核杆菌菌体核糖核酸的合成而具有杀抑作用,医生们把乙胺丁醇主要用于对链霉素和对氨水杨酸钠有反应或禁忌的病人。
丁醚脲的化学性质
[别名]:杀螨隆、宝路
[英文名]:Diafenthiuron
[化学名]:1-特丁基-3-(2,6-二异丙基-4-苯氧基苯基)硫脲
[分子式]:C23H32N2OS
[分子量]:384.58
[农药类别]:杀虫剂/杀螨剂
[CA登记号]:80060-09-9
[外观]:白色晶体
[熔点]:144.6-147.7 oC
[沸点]:448.8±55.0 °C(760 Torr)
[密度]:1.069±0.06 g/cm3 (20 oC, 760 Torr)
[闪点]:149 oC
[pKa]:12.64±0.70 (25 oC )
[化学分类]:硫脲
[作用方式]:触杀、胃毒、内吸、高温熏蒸
[规格]:50%杀螨隆可湿性粉剂
[包装]:50kg/塑料袋
[结构式]:(图)
是一种新型硫脲类高效杀虫、杀螨剂,具有触杀、胃毒、内吸和熏蒸作用,且具有一定的杀卵效果。低毒,但对鱼、蜜蜂高毒。在紫外光下转变为具有杀虫活性的物质,对蔬菜上已产生严重抗药性的害虫具有较强的活性。可防治多种作物和观赏植物上的蚜虫、粉虱、叶蝉、夜蛾科害虫及害螨。主要以可湿性粉剂配成药液喷雾使用,防治蔬菜小菜蛾、菜青虫和棉花红蜘蛛,一般亩用有效成分20~30克,持效期10~15天。(叶菜类使用超过标准计量会造成叶片不规则褶皱,严重时会出现灼烧现象)
白色结晶,m.p.149.6℃,蒸气压2×10Pa(220×10Pa (20℃)。20℃时溶解度:二氯甲烷600g/L,环己酮380g/L,甲苯320g/L,丙酮280g/L,二甲苯210g/L,己烷8g/L,水0.05mg/L。对光稳定。
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