2017年以来（截止9月）ISO共批准或临时批准了12个新农药品种的通用名，其中杀菌剂[杀菌剂是用于防治由各种病原微生物引起的植物病害的一类农药。]5个，杀虫（螨）剂5个，其他类2个，以下对它们作一简要介绍。
1.杀菌剂
1.1 aminopyrifen
Aminopyrifen是日本Agro-kanesho公司开发[开发，是指以荒地、矿山、森林、水力等自然资源为对象进行劳动，以达到利用的目的；开拓；发现或发掘人才、技术等供利用。]的广谱吡啶类杀菌剂，开发代号AKD-5195，IUPAC化学[化学是自然科学的一种，在分子、**层次上研究物质的组成、性质、结构与变化规律；创造新物质的科学。]名称[(1) 用以识别某一个体或群体(人或事物)的专门称呼这种水果的名称叫苹果(2)赢得或赠予的称号多年来林区所在地没有恰当的名称…]：4-苯氧基苄基2-氨基-6-甲基[甲基（methyl group），甲烷分子中去掉一个氢**后剩下的电中性的一价基团。]烟酸酯，CAS化学名称：(4-苯氧基苯基)甲基2-氨基-6-甲基-3-吡啶甲酸酯。CAS登录号：1531626-08-0。该剂对多种果蔬作物白粉病和灰霉病的防效较高，预计将于2019年申请登记。
图1 aminopyrifen的化学结构式[结构式是表示用元素符号和短线表示化合物（或单质）分子中**的排列和结合方式的化学组成式。]
1.2 fluindapyr
Fluindapyr是由意大利意赛格公司和美国富美实公司联合开发的吡唑[吡唑（英文名称Pyrazole）又名;1,2-二氮唑(1,2-Diazole)；二氮二烯五环;邻二氮杂茂;是白色针状或棱形结晶，从乙醇中结晶的吡唑是无色针状晶体。]甲酰胺[甲酰胺是一种化合物，无色透明液体，略有氨味，是合成医药、香料、染料等的原料，也可作为溶剂用于合成纤维的抽丝、塑料加工、木质酪素墨水的生产等。]类（pyrazolecarboxamide）杀菌剂（开发代号为：IR9792、F9990），IUPAC 化学名称：3-(二氟甲基)-N-[(3RS)-7-氟-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，CAS化学名称：3-(二氟甲基)-N-(7-氟-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS登录号：1383809-87-7。该剂杀菌谱广，持效期长，可用于玉米、大豆、谷物、油类作物、水稻、甘蔗等多种作物，因结构新颖适用于抗性治理。Fluindapyr为琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，应用后对作物具有增产效果，低剂量时对小麦层锈病的防效优于吡噻菌胺和啶酰菌胺，预计将在2020年上市，预期销售目标最高可达3.5亿美元。
图2 fluindapyr的化学结构式
1.3 inpyrfluxam
Inpyrfluxam是由日本住友化学株式会社[株式会社”即日本的股份公司，日本企业称为“株式会社”，含义即企业如一个大家庭，为了避免家庭内部产生对抗，每一个人都有责任维持家庭内部的和谐、团结。]开发的广谱吡唑甲酰胺类杀菌剂，开发代号S-2399，IUPAC化学名称：3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，CAS化学名称：3-(二氟甲基)-N-[(3R)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS登录号1352994-67-2。Inpyrfluxam适用于棉花、甜菜、水稻、苹果、玉米、花生等作物。该剂可做种子处理。目前已开发了于播种时覆土前施用防治水稻纹枯病的粒剂，用于防治葡萄白粉病和苹果黑星病的400 g/L悬 浮剂。2017年10月首次提交登记申请。
图3 inpyrfluxam的化学结构式
1.4 isoflucypram
Isoflucypram是拜耳作物科学公司开发的吡唑甲酰胺类杀菌剂。开发代号BCS-CN88460，IUPAC化学名称：N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，CAS化学名称：N-[[5-氯-2-(1-甲基乙基)苯基]甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS 登录号：1255734-28-1。该剂可用于防治冷季型草坪草早熟禾和匍匍翦股颖的粉（Microdochium nivale）和/或灰（Typhula spp.）雪霉病（snow mold disease），与丙环唑混配使用防效更佳。
图4 isoflucypram的化学结构式
1.5 pyrapropoyne
日本日产化学工业株式会社开发的吡唑甲酰胺类杀菌剂pyrapropoyne的开发代号为AI664和NC-241，IUPAC化学名称：(Z)-N-{2-[3-氯-5-(环丙基乙炔基)-2-吡啶基]-2-(异丙氧基亚氨基)乙基}-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，CAS化学名称：N-[(2Z)-2-[3-氯-5-(2-环丙基乙炔基)-2-吡啶基]-2-[(1-甲基乙氧基)亚氨基]乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS登录号：1803108-03-3。该剂可用于防治由灰葡萄孢菌引起的园艺植物灰霉病以及草莓果腐病。
图5 pyrapropoyne的化学结构式
2.杀虫(螨)剂
2.1 acynonapyr
Acynonapyr为日本曹达公司开发的具有新颖作用机制的杀螨剂，开发代号NA-89，IUPAC化学名称：3-内-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-9-[5-(三氟甲基)-2-吡啶氧基]-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷，CAS化学名称：(3-内)-3-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-9-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷。CAS登录号：1332838-17-1。该剂用于防治果蔬作物及茶树害螨，叶面喷雾施用，使用剂量为67～200 mg/L。Acynonapyr与现有杀螨剂无交互抗性，对有益昆虫和天敌安全，预计将于2020年上市。
图6 acynonapyr的化学结构式
2.2 benzpyrimoxan
Benzpyrimoxan是日本农药株式会社开发的杀虫剂[杀虫剂（Pesticide. Insecticide ），主要用于防治农业害虫和城市卫生害虫的药品．使用历史长远、用量大、品种多。]，开发代号NNI-1501，IUPAC化学名称：5-(1,3-二噁烷-2-基)-4-[4-(三氟甲基)苄氧基]嘧啶，CAS化学名称：5-(1,3-二噁烷-2-基)-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基[甲氧基，甲醇分子中去掉羟基上的氢**后，剩下的一价基团，是最简单的一种烷氧基。]]嘧啶。CAS登录号：1449021-97-9。该剂对稻飞虱的防效高，持效期长，且因具有独特的化学结构（嘧啶部分含有苄氧基和环状缩醛基），对抗其他杀虫剂的稻飞虱防效尤为显著，对授粉昆虫及天敌等非靶标生物影响小，是一个适用于杀虫剂抗性管理和病虫害综合治理方案的优良工具。此外，该剂对稻飞虱若虫防效高于成虫。
图7 benzpyrimoxan的化学结构式
2.3 flupyrimin
Flupyrimin为日本明治制果株式会社新开发的杀虫剂，开发代号ME5382，IUPAC化学名称： N-[(E)-1-(6-氯-3-吡啶甲基)吡啶-2(1H)-亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺，CAS化学名称：[N(E)]-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-吡啶亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺。CAS登录号：1689566-03-7。该剂作用于烟碱乙酰胆碱受体，具有对抗吡虫啉水稻害虫防效高以及对传粉昆虫安全等独特的生物学特性，预计2020年提交登记。
图8 flupyrimin的化学结构式
2.4 spiropidion
先正达公司开发的吡咯烷-2,4-二酮（tetramic acid，季酮酸）类杀虫剂spiropidion，开发代号 SYN546330， 化学名称：3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯。CAS登录号：1229023-00-0。该剂可用于防治危害多种果蔬作物和棉花的蚜虫。
图9 spiropidion的化学结构式
2.5 tyclopyrazoflor
Tyclopyrazoflor为陶氏益农公司开发的吡啶基吡唑（pyridylpyrazole）类杀虫剂，开发代号X12317607 和 XDE-607，IUPAC化学名称：N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]丙酰胺，CAS化学名称：N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]丙酰胺。CAS登录号：1477919-27-9。该剂可用于防治棉粉虱、棕榈象甲。
图10 tyclopyrazoflor的化学结构式
3.其他类
3.1 alpha-bromadiolone
该剂是美国Liphatech公司开发的香豆素[香豆素，英文名称为Coumarin，分子式：C9H6O2，相对分子量146.15，白色结晶固体，熔点68~70℃，沸点298℃/266Pa，相对密度0.9350。]（coumarin）类杀鼠剂，与溴敌鼠具有不同的异构体组成，开发代号LT2014。IUPAC化学名称：含量≥80%的3-[(1RS,3RS)-3-(4′-溴联苯-4-基)-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基香豆素和含量≤20%的3-[(1RS,3SR)-3-(4′-溴联苯-4-基)-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基香豆素的混和物，CAS化学名称：3-[3-(4′-溴-[1,1′-联苯]-4-基)-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮。CAS 登录号：28772-56-7。
图11 alpha-bromadiolone的化学结构式
3.2 metcamifen
Metcamifen为先正达公司开发的除草剂安全剂。开发代号CGA246783，IUPAC化学名称：N-{[4-(3-甲基脲基)苯基]磺酰基}-邻-茴香酰胺或2-甲氧基-N-{[4-(3-甲基脲基)苯基]磺酰基}苯甲酰胺，CAS化学名称：2-甲氧基-N-[[4-[[(甲基氨基)羰基]氨基]苯基]磺酰基]苯甲酰胺。CAS登录号：129531-12-0。
图12 metcamifen的化学结构式
4.结语
杂环化合物是筛选农药活性物质的重要资源，据统计，《Pesticide Manual》一书的约900个条目中有近70%的化合物至少含有1个杂环。上述12个新农药品种中即有11个杂环化合物，其中的吡唑甲酰胺类化合物是近年来杀菌剂的研发热点。农药通用名纲要（CPCN）中的吡唑甲酰胺类杀菌剂目前已有13个品种。根据国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）作用机制分类，已知的该类杀菌剂均为作用于线粒体呼吸链复合物Ⅱ（琥珀酸脱氢酶），它们的化学类别有吡唑-4-甲酰胺类和N-甲氧基-(苯基-乙基)-吡唑甲酰胺类2种。在新开发的4个吡唑甲酰胺类杀菌剂中，除已知的fluindapyr外，其他3个品种（isoflucypram、inpyrfluxam、pyrapropoyne）的作用机制还未见报道，但其化学类别均属于吡唑-4-甲酰胺类。
其他7个杂环化合物中，杀虫剂tyclopyrazoflor的化学结构中既具有吡唑基团又具有吡啶基团，杀菌剂aminopyrifen和杀虫（螨）剂acynonapyr、flupyrimin的化学结构中具有批陡基团，杀虫剂benzpyrimoxan的化学结构中具有吡啶基团。此外，杀虫剂spiropidion含有吡咯烷-2,4-二酮结构，杀鼠剂alpha-bromadiolone含有4-羟基香豆素结构。
这些活性基团/结构大多已被研究人员进行了深入探讨，经构效关系研究渐渐形成了系列产品。新开发的农药品种不仅保留或增强了活性基团所赋予的生物活性，又被有针对性地改良了存在的不足之处，使其能更有效地发挥对病虫草害的防治作用。另一方面，系列产品的形成也在一定程度上节约了研发成本，缩短了研发周期，使企业能以最快的速度推出新产品抢占市场先机。因此，有理由相信这些新产品在未来一定会为全球农业稳定发展提供更大的助力。
来源：《世界农药》
农药助手
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