西沙必利、莫沙必利、伊托必利、普芦卡必利之间的区别

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西沙必利、莫沙必利、伊托必利和普芦卡必利均属于胃肠动力药,被广泛用于胃肠运动障碍性疾病的治疗,例如反流性食管炎、功能性[功能性(FUNCTIONALRRY) 产品的容器或者产品本身的外观具有功能性往往是不可避免的,但功能性有程度上的区分,仅仅具有事实上的功能性还不会妨碍注册,但如果垄断这种功能性足以妨碍他人的有效竞争,则说明已经达到法律上的功能性。]消化不良[消化不良(dyspepsia)是一种临床症候群,是由胃动力障碍所引起的疾病,也包括胃蠕动不好的胃轻瘫和食道反流病。]、慢性功能性便秘、糖尿病性胃轻瘫、假性肠梗阻等。那么,这四种胃肠动力药之间有何区别呢?

一、医保情况

西沙必利、莫沙必利、伊托必利、普芦卡必利之间的区别

西**利未进入医保目录,可能与其心脏毒性有关。

虽然同属胃肠动力药,普芦卡必利被分类为治疗便秘的药物。

二、作用机制

作用机制是临床选择药物的基础。

1.西沙必利、莫沙必利、普芦卡必利

西沙必利、莫沙必利、普芦卡必利均属于5-HT4受体激动剂[激动剂(agonist)也称***。],可促进、肠肌间神经丛中乙酰胆碱的释放,增强胃肠动力。

莫沙必利:属强效、选择性[狭义的选择性,包括化学方面的选择性和射频方面的选择性。]5-HT4受体激动剂,对上消化道选择性更高,可减少因结肠运动亢进导致的腹痛、排便次数增加、腹泻和软便等副作用。

普芦卡必利:属高选择性和高亲和力的5-HT4受体激动剂,对结肠的选择性更高,可增强近端结肠的蠕动而减少远端结肠的蠕动,推进管腔内容物。不影响健康受试者的胃排空。

2.伊托必利

伊托必利既是多巴胺[多巴胺(Dopamine),它正式的化学名称为4-(2-乙胺基)苯-1,2-二酚,简称“DA”。]D2受体拮抗剂[拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。],也是胆碱酯酶[胆碱酯酶(cholinesterase)是一类糖蛋白,以多种同工酶形式存在于体内。]抑制剂[抑制剂(又称为缓聚剂)是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。]

伊托必利:对上消化道选择性更高,可增强胃、十二指肠的收缩力,加速胃排空,并有抑制呕吐的作用。

三、适应症[适应症(indication):医学名词,又叫指征,指药物、手术等方法适合运用的范围、标准。]

1.西沙必利、莫沙必利、伊托必利

主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状。

无慢性便秘适应症。

2.普芦卡必利

药品说明书:用于成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。

中国慢性便秘专家共识意见(2019,广州:普芦卡必利推荐用于常规泻药无法改善便秘症状的患者。

无功能性消化不良适应症。

四、不良反应[不良反应(Adverse event)是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。]

胃肠动力药常见的不良反应是腹痛、腹泻、肠鸣等, 这是胃肠动力增加的表现。偶见头晕、头痛、嗜睡、倦怠、转氨酶升高等。

1.心脏毒性

西沙必利:可阻断HERG基因调控的钾离子通道,延长QT间期,可引起尖端扭转型室性心动过速,而且有死亡案例报道。用药前和用药过程中应检查心电图、血电解质(钾和镁)。

莫沙必利、伊托必利、普芦卡必利的心脏安全性较好。但,使用中若出现QT间期延长,应停药。

2.锥体外系[广义上的椎体外系是指锥体系以外的所有躯体运动的传导通路,包括纹状体系统和前庭小脑系统。]症状

伊托必利:既是多巴胺D2受体拮抗剂,也是胆碱酯酶抑制剂。虽然极性高, 较少进入脑内,但国内已有引起锥体外系症状的个案报道。

西沙必利有引起锥体外系症状、可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳的报道。

温馨提示:

不推荐儿童、妊娠期和哺乳期妇女使用四种药物。

五、相互作用

胃肠促动力药与抗胆碱药(阿托品、山莨菪碱等)合用,可发生药理性拮抗,服用时应间隔一定时间。

胃肠促动力药加速胃排空,经胃吸收的药物的吸收速率可能降低,而经小肠吸收的药物的吸收速率可能会增加。

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