双酰肼类杀虫剂^{[杀虫剂（Pesticide. Insecticide ），主要用于防治农业害虫和城市卫生害虫的药品．使用历史长远、用量大、品种多。]}面世以来，先后研制出抑食肼、虫酰肼、氯酰肼、甲氧虫酰肼^{[甲氧虫酰肼是第2代双酰肼类昆虫生长调节剂，对鳞翅目害虫具有高度选择杀虫活性，没有渗透作用及韧皮部内吸活性，主要通过胃毒作用致效，同时也具有一定的触杀及杀卵活性。]}、环虫酰肼等产品，逐渐被业内认可并广泛关注。甲氧虫酰肼为第2代双酰肼类昆虫生长调节剂,由美国罗姆-哈斯(现科迪华)公司1990年发现。该产品由陶氏益农生产,并在世界各地销售,其欧洲市场的销售权授予了拜耳公司。

图为甲氧虫酰肼分子式

甲氧虫酰肼自1999年上市以来,销售额^{[销售额是指纳税人销售货物、提供应税劳务或服务，从购买; 或接受应税劳务方或服务方收取的全部价款和切价外费用，但是不包括向购买方收取的销项税额以及代为收取的**性基金或者行政事业性收费。]}稳步增长。2009年实现全球销售额0.8亿美元;2010年其全球销售额跃升至1亿美元;2011年甲氧虫酰肼的销售额进一步增至1.15亿美元;2014年全球销售额1.6亿美元。它是双酰肼类杀虫剂中效果最佳、市场最有潜力的品种。

作用机理简述：

甲氧虫酰肼是虫酰肼的衍生物,在分子结构上比虫酰肼在苯环上多一个甲氧基,使其比虫酰肼生物活性更高，根内吸性更好,在水稻等单子叶作物上表现更为明显。

甲氧虫酰肼是蜕皮激素激动剂,它引起鳞翅目^{[鳞翅目包括蛾、蝶两类昆虫，属有翅亚纲、全变态类。]}幼虫停止取食,加快蜕皮进程,使害虫^{[害虫是人类对一些动物（大多属于昆虫）的定义，这些动物往往会对人类的生活、生产产生负面影响。]}在成熟前因提早蜕皮而致死。

甲氧虫酰肼选择性强,对鳞翅目害虫高效,可用于谷物、大豆、棉花、葡萄、柑橘、蔬菜、玉米和观赏植物等作物上防治广泛的鳞翅目害虫,如夜蛾科、菜粉蝶、黏虫、卷叶蛾^{[一种昆虫，成虫身体小，前翅宽。]}和二化螟^{[二化螟Chilo suppressalis（Walker）属鳞翅目，螟蛾科，是我国水稻上危害最为严重的常发性害虫之一，蛀食水稻茎部，为害分蘖期水稻，造成枯鞘和枯心苗；为害孕穗、抽穗期水稻，造成枯孕穗和白穗；为害灌浆、乳熟期水稻，造成半枯穗和虫伤株。]}等。

甲氧虫酰肼没有渗透作用及韧皮部内吸活性,主要通过胃毒作用致效,也具有一定的触杀及杀卵活性。

国内登记情况、常见配方及防治对象

截止到2020年2月，国内原药登记17家；制剂登记55个，剂型以悬浮剂^{[防沉淀剂一般指悬浮剂。]}为主，主要与阿维菌素^{[阿维菌素是一种被广泛使用的农用或兽用杀菌、杀虫、杀螨剂。]}、甲维盐、虫螨腈、茚虫威、乙基多杀霉素、吡蚜酮等药剂配伍，将触杀和胃毒作用方式优势互补，既扩大了杀虫谱又延长了药物持效期。常见剂型配方如下：

10%阿维·甲虫肼悬浮剂

该配方兼有阿维菌素触杀、胃毒 、渗透力强的杀虫作用，又具备甲氧虫酰肼对昆虫生长调节的作用，可以使稻纵卷叶螟^{[成虫夜出活动，具趋光性，雌蛾喜生长茂密的豆田产卵，散产于叶背，每雌产卵平均在40～70粒，幼虫孵化后即吐丝卷叶或缀叶潜伏在卷叶内取食，老熟后可在其中化蛹，亦可在落叶中化蛹。]}等鳞翅目幼虫中毒又可以**幼虫生长发育，使其蜕皮而死，并能抑制害虫摄食。

20%甲维·甲虫肼悬浮剂

该配方为两种不同作用机理的有效成分甲氨基阿维菌素苯甲酸^{[苯甲酸又称安息香酸，分子式为C6H5COOH，,是苯环上的一个氢被羧基（-COOH）取代形成的化合物。]}盐和甲氧虫酰肼的混配制剂。具有触杀和胃毒的作用并具备速效快、持效期长等特点，特别是防治鳞翅目害虫，使其提早脱皮死亡，具有化学绝育作用。

24%甲氧·虫螨腈悬浮剂

本品是由甲氧虫酰肼和虫螨腈复配而成的杀虫剂。对鳞翅目、同翅目、鞘翅目等70多种害虫都有极好的防效，尤其对蔬菜抗性害虫中的小菜蛾^{[鳞翅目菜蛾科，Plutella xylostella (Linnaeus)；别名：小青虫、两头尖。]}、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、美洲斑潜蝇、豆野螟、蓟马、红蜘蛛等特效。用药1小时即可杀灭害虫，当天防效即达85% 。

35%甲氧·茚虫威悬浮剂

本品有由噁二嗪类与二芳酰肼类复配而成，复配后显著提高了杀虫活性 。触杀和胃毒作用强，且具有较好的内吸活性，对大龄幼虫同样高效。防治稻纵卷叶螟、甜菜夜蛾、小菜蛾、菜青虫、斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、棉铃虫、烟青虫、卷叶蛾类、马铃薯甲虫等害虫，在低龄幼虫发生初期施药。

34%乙多·甲氧虫悬浮剂

本品是新型化学杀虫剂乙基多杀菌素和甲氧虫酰肼的混配制剂，速效活性成分乙基多杀菌素具有胃毒和触杀双重作用方式，而持效活性成分甲氧虫酰肼则具有胃毒作用，两者结合，优势互补。对水稻二化螟和稻纵卷叶螟有较好防效。

20%氰虫·甲虫肼悬浮剂

本品是由氰氟虫腙和甲氧虫酰肼混配而成，以胃毒作用为主，速效性好，持效期长，防治甜菜夜蛾、二化螟等害虫。

7

7%吡蚜·甲虫肼颗粒剂

吡蚜酮属于吡啶类杀虫剂对害虫具有触杀作用，同时还有优异的内吸活性，可在植物体内双向传导，持效期长。

目前国内甲氧虫酰肼原药证件齐全、中间体自主配套并能连续化生产的企业只有绍兴上虞银邦化工有限公司。该品种目前市场需求量在200吨/年左右，出口占据70%以上市场份额，属农药界崭露头角的小众明星产品，近年来备受关注。

近年来国内市场安全环保升级，对硝化工艺路线管控趋严，加之三废处理费用较高，故关键中间体3-甲氧基-2-甲基苯甲酸（简称苯甲酸）生产受限，苯甲酸市场一度断供。甲氧虫酰肼原药也呈现一货难求困局，价格在2019年也一度推涨至56万元/吨以上。因原药断货时间长，且复配品种价格涨幅较大，均影响到了该产品的市场推广和应用。但在未来，甲氧虫酰肼仍值得期待：

其一，甲氧虫酰肼是第2代双酰肼类昆虫生长调节剂,是仿生蜕皮激素抑制剂，该药与抑制害虫蜕皮的药剂的作用机制相反，可在害虫整个幼虫期用药进行防治。以其高选择性，不易产生抗药性，环境友好性被普遍认为是一类理想的杀虫剂。

其二，康宽等产品在应用中的抗性逐年增大，高毒农药的逐步退出，市场迫切需求甲氧虫酰肼及其复配品种的交替使用来提高防效，或作为部分品种的有效替代。

其三，甲氧虫酰肼制剂登记逐年增多，杀虫谱应用拓宽都将为甲氧虫酰肼的新的市场增长动力，原药生产随着工艺的突破将带动原药成本下行，产品的性价比优势会逐渐显现。

来源：中农立华原药 作者：任永志