苦参碱是什么药物,治什么
在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取的全部物质,叫苦参提取物或者苦参总碱。近几年在农业上广泛应用,且有良好的防治效果,是一种低毒、低残留、环保型农药。主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能
苦参碱作为生物农药的特点:
首先苦参碱是一种植物源农药,具有特定性、天然性的特点,只对特定的生物产生作用,在大自然中能迅速分解,最终产物为二**碳和水。 其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质,成分不是单一的,而是化学结构相近的多组和化学结构不相近的多组的结合,相辅相成,共同发挥作用。 第三,苦参碱因为多种化学物质共同作用,使其不易导致有害物产生抗药性,能长期使用。 第四,对相应的害虫不会直接完全毒杀,而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。 综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别,是十分绿色、环保的。

农药苦参碱对玉米蚜虫有效果吗
苦参碱
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苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的, 是生物碱。一般为苦参总碱,其主要成分有苦参碱、槐果碱、**槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、**苦参碱含量最高。其他来源为山豆根及山豆根地上部分,纯品外观为白色粉末。
中文名
苦参碱
外文名
Matrine
外 观
白色粉末
制 成
苦参的干燥根、植株、果实经乙醇
用 途
利尿作用
农业方面
苦参碱是一种植物源农药
CAS号
519-02-8 10236-74-2[1]
EINECS号
209-012-2[1]
分子式
C15H24N2O[1]
分子量
248.37[1]
密 度
1.16g/cm3[1]
熔 点
77 C[1]
沸 点
396.7℃ at 760 mmHg[1]
闪 点
172.7℃[1]
苦参碱的用途
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临床药用
1、利尿作用 苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史,主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效,同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。
2、抗病原体作用 煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。
3、其他作用 苦参碱注射于家兔:发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙:初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死。其痉挛的发作系起因于脊髓反射。
4、**苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应 **苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。 [2]
农业方面的应用
在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取的全部物质,叫苦参提取物或者苦参总碱。近几年在农业上广泛应用,且有良好的防治效果,是一种低毒、低残留、环保型农药。主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能[2]
苦参碱作为生物农药的特点:
首先苦参碱是一种植物源农药,具有特定性、天然性的特点,只对特定的生物产生作用,在大自然中能迅速分解,最终产物为二**碳和水。 其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质,成分不是单一的,而是化学结构相近的多组和化学结构不相近的多组的结合,相辅相成,共同发挥作用。 第三,苦参碱因为多种化学物质共同作用,使其不易导致有害物产生抗药性,能长期使用。 第四,对相应的害虫不会直接完全毒杀,而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。 综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别,是十分绿色、环保的。[2]
基本信息
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通用名称: 苦参碱(matrine)。
别名:母菊碱、苦甘草、苦参草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人参、苦骨
商品名称: 绿宝清、百草一号、绿宝灵、维绿特、碧绿
毒性: 为低毒杀虫剂。原药大鼠急性经口、经皮 LD50 均>5000mg/?。对动物和鱼类安全。
提取来源: 苦参碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的, 是生物碱,一般为苦参总碱,其主要成分有苦参碱、槐果碱、**槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、**苦参碱含量最高。其他来源为山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分
外观:苦参碱纯品为白色粉末。
常用制剂: 0.3% 苦参碱水剂、1% 苦参碱醇溶液、0.2% 苦参碱水剂、1.1% 苦参碱粉剂、1% 苦参碱可溶性液剂。
产品特点及防治对象: 苦参碱是天然植物性农药, 对人畜低毒, 是广谱杀虫剂,具有触杀和胃毒作用。对各种作物上的黏虫、菜青虫、蚜虫、红蜘蛛有明显的防治效果。[2]
化学成分
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国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年,国内外研究的重点均放在生物碱上,目前国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有**苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C15H24N2O),羟基苦参碱(sophor-anol),槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)、**槐果碱(N-oxysophocarpine,C15H22N2O2),槐胺碱、槐啶碱(Sophoridine,C15H24N2O)、苦豆碱(Aloperine),金雀花碱(sparteine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(anagyrine),膺靛叶碱(bap-iifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine),d-苦参碱(d-Matrine),d-异苦参碱(d-isomatrine),d-**苦参碱(d-Oxymatrine),l-臭豆碱(l-Anagyrine),l-甲基金花碱(l-Methyleytisine),l-穿叶赝靛碱(Baptifoline),苦参啶(kurarid-in),槐醇(Sophoranol, C15H24N2O2),**槐醇碱(SophoranholN-oxide,C15H24N2O3),N-甲基野靛碱(N-methylcytisine,C12H16N2O),等生物碱。
黄酮类化合物: 苦参所含黄酮类化合物多为二氢黄酮及二氢黄酮醇类,亦有黄酮,异黄酮,查尔酮等,从总黄酮分离的黄酮类化合物见下表:去甲苦参酮(降苦参酮,norkurarinone,C25H28O6)、苦参啶醇(kuraridinol),苦参醇(kurarinol),新苦参醇(neo-kurarinol),去甲苦参醇(norkurarinol),异苦参酮(isokurarinon,C26H30O6);高丽槐素(maackiain,C16H12O5);4-甲氧基高丽槐素(4-methoxy-maackiain,C17H14O6);三叶豆紫檀甙(trifolirhizin,C22H22O10);降脱水*羊藿素(nor-anhydroicaritin,C20H18O6);槐属二氢黄酮B(sophoraflavanone B,C20H20O5);芒柄花素(formoronetin,C16H12O4);黄腐醇(Xanthohumol),异黄腐醇(Isoxanthohunol),3,4`5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基山柰酚(3,4`5-Tri-7-Meth-8-prenylkeamferol;)等。茎、叶含木犀草素-7-葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside).
脂肪酸和挥发油:从苦参中已鉴定出20种脂肪酸成份,主要为不饱和脂肪酸,其含量占脂肪酸总量的72.79%,其中亚油酸相对含量为48.95%,苦参挥发油已鉴定出47个成份。[2]
与广豆根的区别
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广豆根描述
广豆根:Radix Sophorae Subprostrata
药材名:广豆根 Subprostrate Sophora Root
植物别名:山豆根、小黄连。
来源名称:为豆科物柔枝槐sophora subprostrata Chun et T.Chen的根。
植物形态:灌木,高1~2m。羽状复叶互生,小叶11~17,卵形或长圆状卵形,长1~2.5cm,宽0.5~1.5cm,顶瑞一小叶较大,上面疏生短柔毛,下面密生灰棕色短柔毛;小叶柄短,被毛。总状花序顶生及腋生,有毛;花萼阔钟形;花冠蝶形,黄白色;雄蕊10;子房密生柔毛,花柱弯曲,柱头上簇生长柔毛。荚果连珠状。花期5~6月,果期7~8月。
生长分布:生于石灰岩山地或岩石缝中。主产广西。
生物性状:根茎呈不规则结节状,顶端残留茎基或茎痕,下面着生根数条。根长圆柱形,略弯曲,长10~35cm,直径0.3~1.5cm;表面棕色至棕黑色,有纵皱纹及横长皮孔。质坚硬,断面皮部淡棕色,木部黄白色。微有豆腥气,味极苦。
广豆根主要化学成分:含苦参碱(matrine),**苦参碱(0xymatrine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(Anagyrine),广豆根素(Sophoranone),环广豆根素(Sophoranochromene),广豆根酮(sophoradin),紫檀素(pterocarpine),高丽槐素(maackiain)等。
苦参和广豆根的成分共性:均含有如下生物碱:含苦参碱(matrine),**苦参碱(0xymatrine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(Anagyrine).
苦参碱和**苦参碱(Matrine and oxymatrine)是两种从苦豆子根部发现的生物碱,主要植物来源为苦参(Sophora japonica (kushen)),也可以从其他的植物中提取,比如山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分。苦参碱在1958年首次被分离和确认,是一类独特的生物碱(喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱tetracyclo-quinolizindine alkaloids),(查看Figure 1) 存在于Sophora类植物中,主要用来治疗癌症,病毒性肝炎,心脏病(例如病毒性心肌炎),以及皮肤病牛皮癣和湿疹(psoriasis and eczema).
苦参素(Matrine,Sophocarpidine)是**苦参素碱(Oxymatrine)和极少量**槐果碱的混合物。
苦参碱 Matrine(Sophocarpidine):本品系从豆科属植物苦参(Sophora flavescens Ait.)或平科植物广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分离出来的生物碱。
性状:甘参碱是白金雀儿碱(lupanine)的异构体,有四种形态:
a-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为76度;
B-甘参碱为斜方晶状Prismatic crystal ,熔点为87度;
r-苦参碱为液体,沸点为223度;
&-苦参碱是柱状结晶,熔点为84度。
常见的是a-苦参碱,苦参碱能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。
**苦参碱分子式为C15H24N2O2.H2O,分子量为282
**苦参碱(Oxymatrine):本品系从豆根槐属植物苦参(Sophra flavescens Ait.)或豆科植物广豆根(Sophora subprostrata chrn et T.Chen)中分离出来的生物碱。性状:熔点207度,水合物熔点162-163度。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨,难溶于乙醚。[2]
苦参的用途和功能
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苦参的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。最初含有20%**苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场,形式为**苦参碱片in tablet form under the name Oxymatrine,1998年上市。其使用并无任何副作用。在中国,苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式。口服后,大部分的**苦参碱被转化成了苦参碱;而如果需要**苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射。但是临床试验中**苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱,效果似乎和注射差不多。苦参也可以作为中药煎服。
苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和**苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以**苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。
[2]
药理作用
1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.
2.抗病原体作用:
煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。
3.其他作用:
苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.
4.**苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.
**苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。
中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较,苦参素治疗3个月(600mg次/日×45日,然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是非曲直2.63%和38.1%)。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。对肝功能的改善作用良好,而丙氨酸转氨酶(ALT)和血清总胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA阴转率(Negative Change Rate)分别为44.4%和45.3%,而干扰素治疗后HBeAg和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%,苦参素与a-干扰素相比并无差异,表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想。本研究中,整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应,表明苦参素注射液有安全性,此研究仅是近期疗效,究竟其远期疗效如何,尚待作进一步研究。
中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次,每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治疗12周后,HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4%和50.0%,肝功能ALT和AST治疗后有明显改善,其总有效率为70.0%,结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用。同时有良好的安全性和耐受性,无毒副反应。
Another Case:传染病医院报道:苦参素治疗42例慢性乙型肝炎患者,结果显示,苦参素治疗后一般症状如纳减、乏力的复常率为94.4%,肝区痛及腹胀的复常率为100%。部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别为30.0%和30. 3%),对外周血红蛋白、白细胞及血小板的减少,有一定的升高作用。苦参素对ALT、AST、SB的复常率为71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A阴转率分别为50%和30.8%,与对照组相比具有显著性差异.
苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能,提高HBeAg和HBV DNA阴转率,停药后仍有持久疗效。
苦参素除了有抗HBV作用外,近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。
中国的临床实验结果:用苦参素每日一次,每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者,经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%。对照组18例患者血清HBV DN A转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异,苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组,结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用,其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此,苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一。
从目前的研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为:
1)**苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生,从而加强了HBV和HCV基因产物的降解;
2)**苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似,它在细胞或体内可干扰HBV和HCV机理还有待于深入讨研究。
6. 抗肝纤维作用 Against Liver Fibrosis
**苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化
中国的临床实验结果:采用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型,同时采用Oxy防治,并动态观察血清丙氨酸转移酶(ALT)、IV型胶原(IV-C)、透明质酸(HA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平以及肝脏组织病理变化,通过计算机图象分析系统,分析肝内纤维组织增生情况,结果表明,Oxy治疗组血清 ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组又低于小剂量治疗组,表明Oxy有减轻肝脏炎症活动度,抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。
中国的临床实验结果:以NIH3T3成纤维细胞为靶细胞,应用MTT法、Northern blot杂交及免疫细胞化学技术,研究发现当Oxy浓度大于62.5 ug/ml时,成纤维细胞增殖活性受到明显抑制,并呈剂量依赖性,受抑制的细胞体积小、细胞质少,多呈梭状或圆形,细胞核小,处于核分裂期细胞少。Oxy并能明显抑制成纤维细胞III型前胶原mRNA及转化生长因子 (TGF-β1)的表达,提示以上发现可能是Oxy抑制肝纤维化的机理之一。
7. 对免疫系统的调节作用
关于**苦参碱对免疫功能的影响,有不同的报道。一般认为,它是一种双向免疫调节剂,在其低浓度时可**淋巴细胞增殖,高浓度时则抑制之。但总的来说,以免疫抑制作用为主。
临床实验表明:有研究发现**苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用,表明**苦参碱有可能成为防治肿瘤转移的治疗药物。
8、其它方面:
**苦参碱抗过敏、抗炎作用:
**苦参碱具有抗过敏、抗炎作用:能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用,可抑制炎症介质的释放,可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放,可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放,并具有稳定细胞膜作用。另有报道Oxy 100 mg·;kg-1可提高肝微粒体细胞色素P450含量,可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,从而提高细胞内cAMP水平,Oxy 100 mg/kg时对大鼠产生强烈的利胆作用,这种作用可能同升高细胞内钙水平有关。Oxy对免疫系统细胞增殖的影响同细胞状态密切相关,升高白细胞作用及抑制自身免疫可应用于自身免疫性肝炎及白细胞及血小板减少的治疗。
9、苦参碱在农业上的应用:
苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,是生物碱,一般为苦参总碱,成分主要有苦参碱,**苦参碱、槐果碱,**槐果碱、槐定碱等,以苦参碱、**苦参碱的含量最高。 苦参碱是天然植物农药,害虫一旦触及本药,即麻痹神经中枢,继而使虫体蛋白质凝固,堵死虫体气孔,使害虫窒息而死,本品对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有胃毒和触杀作用。符合农业可持续发展方向,目前国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等,这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效。
对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾,以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得关注开发。
[2]
防治的主要害虫
1.各种松毛虫、杨树舟娥、美国白娥等森林食叶害虫在 2-3 龄幼虫发生期,用 1%苦参碱可溶性液剂1000-1500倍液均匀喷雾。
2.茶毛虫、枣尺蝶、金纹细蛾等果树食叶类害虫用1%苦参碱可溶性液剂 800-1200倍液均匀喷雾。
3.菜青虫:在成虫产卵高峰后7天左右, 幼虫处于2-3龄时施药防治, 每亩用0.3%苦参碱水剂500-700 毫升,加水40-50千克进行喷雾。本品对低龄幼虫效果好,对4-5龄幼虫敏感性差。
注意事项 严禁与碱性药混用,本品速效性差,应搞好虫子情预测预报,在害虫低龄期施药防治。[2]
实验室分析
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方法名称: 复方蟾酥胶囊-苦参碱的测定-薄层扫描法
应用范围: 本方法采用薄层扫描法测定复方蟾酥胶囊中苦参碱的含量。
本方法适用于复方蟾酥胶囊中苦参碱的含量测定。
方法原理: 供试品碱化后,氯仿提取,蒸干氯仿,加乙醇定容,点样、分离,用薄层扫描仪进行扫描,用可见检测器,λS:530nm,测定苦参碱的峰面积,计算出其含量。
试剂: 1.苯,2.冰醋酸,3.乙醚,4.甲醇
仪器设备:
1 薄层扫描仪:
1.2 薄层板,含0.2%羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G板;
1.3 可见检测器
2 色谱条件
2.1 展开剂:甲苯 丙酮 乙醇 浓氨水(20:20:3:1),上行展开,展距7cm。
2.2 显色:显色剂为碘化秘钾试液,至显橙红色斑点后,取出,在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板,周围用胶布固定后扫描。
2.3扫描参数:单波长反射式锯齿形扫描,λS:530nm;Sx=3。
3. 索氏提取器
试样制备: 1. 对照品溶液的制备,精密称取苦参碱对照品10mg,置于10ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。
3. 供试品溶液的制备
取本品粉末约2g,精密称定。滴加氨水2 mL湿润,置索氏提取器内,用氯仿适量加热回流提取6 h,提取液转移置蒸发皿中,提取器用氯仿洗涤2次,每次5 mL,合并氯仿液,蒸干。残留物加乙醇溶解,定量移至5 mL量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤: 苦参碱对照品溶液2ml,供试品溶液5ml,点在硅胶G板上。用甲苯 丙酮 乙醇 浓氨水(20:20:3:1)展开,采用薄层扫描法,λS:530nm,外标法定量,计算出苦参碱含量。
苦参碱的苦参的用途和功能
苦参的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。最初含有20%**苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场,形式为**苦参碱片in tablet form under the name Oxymatrine,1998年上市。其使用并无任何副作用。在中国,苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式。口服后,大部分的**苦参碱被转化成了苦参碱;而如果需要**苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射。但是临床试验中**苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱,效果似乎和注射差不多。苦参也可以作为中药煎服。苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和**苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以**苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。 1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.2.抗病原体作用:煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。3.其他作用:苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.4.**苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.**苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较,苦参素治疗3个月(600mg次/日×45日,然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是非曲直2.63%和38.1%)。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。对肝功能的改善作用良好,而丙氨酸转氨酶(ALT)和血清总胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA阴转率(Negative Change Rate)分别为44.4%和45.3%,而干扰素治疗后HBeAg和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%,苦参素与a-干扰素相比并无差异,表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想。本研究中,整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应,表明苦参素注射液有安全性,此研究仅是近期疗效,究竟其远期疗效如何,尚待作进一步研究。中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次,每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治疗12周后,HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4%和50.0%,肝功能ALT和AST治疗后有明显改善,其总有效率为70.0%,结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用。同时有良好的安全性和耐受性,无毒副反应。Another Case:传染病医院报道:苦参素治疗42例慢性乙型肝炎患者,结果显示,苦参素治疗后一般症状如纳减、乏力的复常率为94.4%,肝区痛及腹胀的复常率为100%。部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别为30.0%和30. 3%),对外周血红蛋白、白细胞及血小板的减少,有一定的升高作用。苦参素对ALT、AST、SB的复常率为71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A阴转率分别为50%和30.8%,与对照组相比具有显著性差异.苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能,提高HBeAg和HBV DNA阴转率,停药后仍有持久疗效。苦参素除了有抗HBV作用外,近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。中国的临床实验结果:用苦参素每日一次,每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者,经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%。对照组18例患者血清HBV DN A转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异,苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组,结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用,其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此,苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一。从目前的研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为:1)**苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生,从而加强了HBV和HCV基因产物的降解;2)**苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似,它在细胞或体内可干扰HBV和HCV机理还有待于深入讨研究。6. 抗肝纤维作用 Against Liver Fibrosis**苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化中国的临床实验结果:采用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型,同时采用Oxy防治,并动态观察血清丙氨酸转移酶(ALT)、IV型胶原(IV-C)、透明质酸(HA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平以及肝脏组织病理变化,通过计算机图象分析系统,分析肝内纤维组织增生情况,结果表明,Oxy治疗组血清 ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组又低于小剂量治疗组,表明Oxy有减轻肝脏炎症活动度,抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。中国的临床实验结果:以NIH3T3成纤维细胞为靶细胞,应用MTT法、Northern blot杂交及免疫细胞化学技术,研究发现当Oxy浓度大于62.5 ug/ml时,成纤维细胞增殖活性受到明显抑制,并呈剂量依赖性,受抑制的细胞体积小、细胞质少,多呈梭状或圆形,细胞核小,处于核分裂期细胞少。Oxy并能明显抑制成纤维细胞III型前胶原mRNA及转化生长因子 (TGF-β1)的表达,提示以上发现可能是Oxy抑制肝纤维化的机理之一。7. 对免疫系统的调节作用关于**苦参碱对免疫功能的影响,有不同的报道。一般认为,它是一种双向免疫调节剂,在其低浓度时可**淋巴细胞增殖,高浓度时则抑制之。但总的来说,以免疫抑制作用为主。临床实验表明:有研究发现**苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用,表明**苦参碱有可能成为防治肿瘤转移的治疗药物。8、其它方面:**苦参碱抗过敏、抗炎作用:**苦参碱具有抗过敏、抗炎作用:能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用,可抑制炎症介质的释放,可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放,可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放,并具有稳定细胞膜作用。另有报道Oxy 100 mg·;kg-1可提高肝微粒体细胞色素P450含量,可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,从而提高细胞内cAMP水平,Oxy 100 mg/kg时对大鼠产生强烈的利胆作用,这种作用可能同升高细胞内钙水平有关。Oxy对免疫系统细胞增殖的影响同细胞状态密切相关,升高白细胞作用及抑制自身免疫可应用于自身免疫性肝炎及白细胞及血小板减少的治疗。9、苦参碱在农业上的应用:苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,是生物碱,一般为苦参总碱,成分主要有苦参碱,**苦参碱、槐果碱,**槐果碱、槐定碱等,以苦参碱、**苦参碱的含量最高。 苦参碱是天然植物农药,害虫一旦触及本药,即麻痹神经中枢,继而使虫体蛋白质凝固,堵死虫体气孔,使害虫窒息而死,本品对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有胃毒和触杀作用。符合农业可持续发展方向,目前国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等,这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效。对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾,以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得关注开发。 1.各种松毛虫、杨树舟娥、美国白娥等森林食叶害虫在 2-3 龄幼虫发生期,用 1%苦参碱可溶性液剂1000-1500倍液均匀喷雾。2.茶毛虫、枣尺蝶、金纹细蛾等果树食叶类害虫用1%苦参碱可溶性液剂 800-1200倍液均匀喷雾。3.菜青虫:在成虫产卵高峰后7天左右, 幼虫处于2-3龄时施药防治, 每亩用0.3%苦参碱水剂500-700 毫升,加水40-50千克进行喷雾。本品对低龄幼虫效果好,对4-5龄幼虫敏感性差。注意事项 严禁与碱性药混用,本品速效性差,应搞好虫子情预测预报,在害虫低龄期施药防治。
苦参碱的苦参碱的用途
1、利尿作用 苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史,主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效,同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。2、抗病原体作用 煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。3、其他作用 苦参碱注射于家兔:发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙:初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死。其痉挛的发作系起因于脊髓反射。4、**苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应 **苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。 在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取的全部物质,叫苦参提取物或者苦参总碱。近几年在农业上广泛应用,且有良好的防治效果,是一种低毒、低残留、环保型农药。主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能 苦参碱作为生物农药的特点:首先苦参碱是一种植物源农药,具有特定性、天然性的特点,只对特定的生物产生作用,在大自然中能迅速分解,最终产物为二**碳和水。 其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质,成分不是单一的,而是化学结构相近的多组和化学结构不相近的多组的结合,相辅相成,共同发挥作用。 第三,苦参碱因为多种化学物质共同作用,使其不易导致有害物产生抗药性,能长期使用。 第四,对相应的害虫不会直接完全毒杀,而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。 综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别,是十分绿色、环保的。
苦参碱用水溶后对它的的性质有什么影响
您好:苦参碱
熔点及溶解度:mp.76℃,溶于水,苯,氯仿,乙醚和二**碳,难溶于石油醚。
植物来源:豆科植物苦参Sophora flavescens的干燥根。
英文名称:Matrine
别名:母菊碱
C15H24N2O 248.37
本品系从豆科槐属植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)果实或地上部分提取的一种生物碱。按干燥品计算,含C15H24N2O 不得少于98.0%。
【性状】 本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;久置露空气中,有引湿性,并变为淡黄色。
本品在乙醇、氯仿、甲苯、苯中极易溶解,在丙酮中易溶,在水中溶解,在热水、石油醚中略溶。
比旋度 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)比旋度为+31.0°至+36.0°
【鉴别】(1)取本品约5mg,加稀盐酸10ml溶解后,分置两支试管中,一管中加碘化汞钾试液1滴,生成白色沉淀;另一管中加碘化铋钾试液1滴,生成橙红色沉淀。
(2)取本品与苦参碱对照品 分别加流动相制成每1ml约含0.08mg的溶液,照有关物质项下的方法试验,供试品主峰的保留时间应与对照品的保留时间一致。
【检查】碱度 取本品0.2g,加水40ml溶解后,依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ H),pH值应为9.5~10.5。
溶液的澄清度与颜色取本品0.5g,加水25ml溶解后,溶液应澄清无色。如浑浊,与1号浊度标准液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓。如显色,与黄色1号标准比色液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ A)比较,不得更深。
氯化物 取本品0.5g,依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅷ ),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
干燥失重 取本品,先在60~70℃加热干燥1~2小时,再升高温度至105℃,干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 取本品2.0g,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H),含重金属不得过百万分之二十。
有关物质 照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录V D)测定,以氨基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-磷酸水溶液(pH2.0)-无水乙醇(80:10:8)为流动相;检测波长为220nm;理论板数按苦参碱峰计算,应不低于1000。
测定法 取本品适量,加流动相分别制成每1ml中含0.5mg的溶液作为供试品溶液与每1ml含0.001mg的溶液作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为记录仪满量程的20%;再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分保留时间的2倍,供试品溶液色谱图中各杂质峰面积之和不得大于对照品溶液主峰面积(2%)。
【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,置锥形瓶中,精密加入硫酸滴定液(0.05mol/L)20ml,加甲基红指示液2滴,用氢**钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显微黄色,并将滴定的结果用空白试验校正,每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于24.84mg的C15H24N2O。
【作用与用途】抗菌消炎药。抗肝炎药。
【贮藏】遮光,密闭,凉暗处保存。
【制剂】(1)苦参碱栓(2)苦参碱注射液
【有效期】暂定2年。
苦参碱的主要药理作用如下:
A、 保肝、护肝作用:苦参碱可减少肝细胞损伤,并促进其再生,改善肝脏微循环,以利胆红素的摄取、结合与排泄,从而达到抗炎、保肝扩肝以及退黄降酶的功效,最终使肝病理组织学得到明显改善;
B、 抗病毒:苦参碱对HBV-DNA的复制有明显的抑制作用,使肝炎患HBeAg转阴率达51%,抗HBc–lgM转阴率达50%;
C 、抗肿纤维化:主要通过保护肝细胞膜,抑制纤维化因子的释放,调控贮脂细胞(HSC)的功能等多个环节发挥抗肝纤维化的作用;
D 、双向调控免疫,有效改善病理性组织;
E 、抗肿瘤作用:主要通过抑制细胞膜上Na,k-ATP酶并激活腺苷酸环化酶,进而抑制肿瘤细胞生长作用;同时,苦参碱还可抑制肿瘤细胞与内皮细胞的粘附,从而减少肿瘤的转移等;
F 、 毒理试验证实苦参碱对动物呼吸系统及心血管系统无明显影响,急性毒性LD50为64.4mg/kg。长期毒性试验未发现有毒理意义的病理损伤,致突变试验均为阴性,表明本品没有明显毒性。
临床应用:苦参碱在1958年首次被分离和确认,是一类独特的生物碱(喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱tetracyclo-quinolizindine alkaloids), 存在于Sophora类植物中,主要用来治疗癌症,病毒性肝炎,白细胞减少症,支气管哮喘和喘息型气管炎,心脏病(例如病毒性心肌炎),细菌性痢疾及肠炎,以及皮肤病牛皮癣和湿疹(psoriasis and eczema)等。
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苦参碱的苦参碱的用途
1、利尿作用 苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史,主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效,同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。2、抗病原体作用 煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。3、其他作用 苦参碱注射于家兔:发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙:初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死。其痉挛的发作系起因于脊髓反射。4、**苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应 **苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。 在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取的全部物质,叫苦参提取物或者苦参总碱。近几年在农业上广泛应用,且有良好的防治效果,是一种低毒、低残留、环保型农药。主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能 苦参碱作为生物农药的特点:首先苦参碱是一种植物源农药,具有特定性、天然性的特点,只对特定的生物产生作用,在大自然中能迅速分解,最终产物为二**碳和水。 其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质,成分不是单一的,而是化学结构相近的多组和化学结构不相近的多组的结合,相辅相成,共同发挥作用。 第三,苦参碱因为多种化学物质共同作用,使其不易导致有害物产生抗药性,能长期使用。 第四,对相应的害虫不会直接完全毒杀,而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。 综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别,是十分绿色、环保的。
有没有哪个农药是苦参碱成分的
作用:苦参碱是天然植物性农药,对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有触杀和胃毒作用。对各种作物上的黏虫、菜青虫、蚜虫、红蜘蛛有明显的防治效果。配比:0.3%苦参碱水剂、1%苦参碱醇溶液、0.2%苦参碱水剂、1.1%苦参碱粉剂、1%苦参碱可溶性液剂。苦参碱作为生物农药的特点:首先苦参碱是一种植物源农药,具有特定性、天然性的特点,只对特定的生物产生作用,在大自然中能迅速分解,最终产物为二**碳和水。其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质,成分不是单一的,而是化学结构相近的多组和化学结构不相近的多组的结合,相辅相成,共同发挥作用。第三,苦参碱因为多种化学物质共同作用,使其不易导致有害物产生抗药性,能长期使用。第四,对相应的害虫不会直接完全毒杀,而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别,是十分绿色、环保的。
苦参碱可以,对环境比较友好,目前生物制剂的农药除了杀虫效果,也要考虑其对其他动物的危害,一般看以下几类:对天敌昆虫、传粉动物、鱼类、鸟类的毒性,苦参碱对蜜蜂中毒,实际使用中感觉毒性更低,可能是其分解较快,对鱼鸟低毒。苦参碱的缺点是分解快,对光敏感,要避开过于强烈的日照使用。
印楝素也是不错的,和苦参碱交替使用,对于叶螨类的杀灭效果更好,虽然大部分印楝素登记主打是鳞翅目幼虫,对于蜜蜂高毒,要避开花,对鱼鸟低毒。降解速度也是比较快的。
生物肥皂我没用过,是通过物理原理灭虫的,对于有些虫害效果好,有些不行,用传统肥皂也有一样的作用,只不过传统肥皂有对植物有害的一些成分,比如一些盐类。
苦参碱杀哪些虫,效果怎么样,杀虫速度怎么样?谢谢!
苦参碱是生物农药之中的植物源农药,是搞有机蔬菜许可用的绿色农药中的杀虫剂。其主要对菜青虫、小菜蛾以及小地老虎等等有效果,效果挺好。它属于低毒低残留的生物农药,有资料显示说第一天打,第二天就没有残留。所以,从食品安全的角度讲,强力推荐此药。我是搞有机生态信任农业的,再次强烈推荐给各位农人朋友,关注食品安全、关注身体健康,从源头抓起、从选择绿色农药抓起,作为生产者,我们人人有责!
苦皮藤素(简称苦皮藤)有哪些特点?主要防治哪些害虫?
苦皮藤素是从苦皮藤中提取出的具有杀虫活性的多种成分的统称。具有麻醉、拒食、胃毒、触杀等多种作用方式。苦皮藤对高等动物安全,对鸟类、水生动物、蜜蜂及害虫主要天敌安全,理化性质稳定,对多种害虫有效,如甘蓝、花椰菜、白菜等蔬菜上的菜青虫、芫菁、叶蜂幼虫、稻苞虫、槐尺蠖幼虫、黄守瓜等。
目前在我国登记的产品为0.5%苦皮藤素微乳剂,防治对象为储粮害虫。
婴儿长期用抑菌膏有副作用吗?
不好吧,外用的膏剂长期用就不担心会有副作用吗,经常洗澡不是很好吗。宝宝的身体又干净又卫生,对宝宝的成长又有好处。